Leki przeciwhistaminowe (antagoniści histaminy) są to substancje chemiczne hamujące działanie histaminy przez blokowanie jej przed związaniem z odpowiednim receptorem albo przez hamowanie aktywności dekarboksylazy histydyny, przekształcającej histydynę w histaminę.
Leki przeciwhistaminowe są przeważnie używane przez alergików.
Ze względu na farmakokinetykę, a także wybiórczość działania leki przeciwhistaminowe dzielimy na leki I, II i III generacji.
Do I generacji należą leki będące pochodnymi różnych związków chemicznych (etanoloaminy, etylenodiaminy, fenotiazyny, czy piperydyny). Blokują receptor H1, a także receptory cholinergiczne, serotoninergiczne, adrenergiczne i dopaminergiczne, przy czym ich nieselektywność powoduje szereg działań niepożądanych.
Leki przeciwhistaminowe I generacji łatwo przechodzą do ośrodkowego układu nerwowego (OUN), zaś ich działania niepożądane to hamowanie OUN, senność, otępienie, zaburzenia koordynacji ruchowej, trudności w oddawaniu moczu, czy zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego.
Do leków przeciwhistaminowych I generacji zalicza się:
- antazolina
- difenhydramina
- klemastyna
- dimetinden
- prometazyna
- ketotifen
- cyproheptadyna
- hydroksyzyna
Do leków przeciwhistaminowych II generacji należą leki, które działają selektywnie na receptor H1, mają długi biologiczny okres półtrwania i słabo, bądź wcale nie przenikają przez barierę krew-mózg. Niektóre z leków tej grupy są czynnymi metabolitami I generacji leków przeciwhistaminowych (np cetyryzyna to metabolit hydroksyzyny).
W lekach II generacji osiągnięto zmniejszenie wywoływania senności i otępienia w porównaniu do leków I generacji, zaś do ich działań niepożądanych należy działanie kardiodepresyjne w przypadku leków takich jak terfenadyna, astemizol, ebastyna i loratadyna.
Do leków przeciwhistaminowych II generacji zalicza się:
- ebastyna
- cetyryzyna
- loratadyna
- terfenadyna
- azelastyna
- mizolastyna
Leki przeciwhistaminowe III generacji są aktywnymi enancjomerami (w przypadku lewocetyryzyny) lub metabolitami leków II generacji, zaprojektowanymi dla osiągnięcia większej skuteczności przy jednoczesnym obniżeniu stopnia działań niepożądanych. Jednak żaden z tych leków nie spełnia kryteriów „leku przeciwhistaminowego III generacji”, a więc istnieją wątpliwości czy w ogóle powinno się używać tego terminu. Przy takim podejściu wszystkie preparaty z tej grupy należą zatem do leków przeciwhistaminowych drugiej generacji.
Do tej grupy leków zalicza się:
- feksofenadyna
- desloratadyna
- lewocetyryzyna
- bilastyna